地加瑞克：

藥物肽地加瑞克214766-78-6DEGARELIX

概述醋酸地加瑞克是一種合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，通過(guò)與腦下垂體的GnRH受體可逆的結(jié)合，減少促性腺激素及睪酮的釋放，從而發(fā)揮抗前列腺癌作用。前列腺癌GnRH的拮抗劑地加瑞克（商品名：費(fèi)蒙格®）是ZUIIXN一代的GnRH拮抗劑，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變使得藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)的同時(shí)避免了因組胺釋放引起的超敏反應(yīng)。地加瑞克的臨床有效性、安全性和*用藥均得到了多個(gè)臨床驗(yàn)證，是目前應(yīng)用ZUIGUANG泛的GnRH拮抗劑。對(duì)于晚期前列腺癌骨轉(zhuǎn)移，地加瑞克同樣表現(xiàn)出良好的*性，有研究顯示前列腺癌骨轉(zhuǎn)移患者通過(guò)地加瑞克治療1年后，較GnRH激動(dòng)劑治療顯著降低了血漿堿性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往與骨轉(zhuǎn)移相關(guān)Chemicalbook。2018年11月我國(guó)國(guó)家*（NMPA）批準(zhǔn)地加瑞克上市，用于雄激素依賴的前列腺癌患者，對(duì)于我國(guó)前列腺癌患者來(lái)說(shuō)無(wú)疑又是一項(xiàng)重大利好。作用機(jī)理地加瑞克是丹麥輝凌制藥有限公司研發(fā)的促性腺激素釋放激素(GnRH)受體抑制劑類藥物，可逆性抑制垂體GnRH受體來(lái)減少促性腺激素釋放繼而抑制睪酮的釋放。地加瑞克通過(guò)抑制對(duì)前列腺癌持續(xù)生長(zhǎng)至關(guān)重要的睪酮來(lái)延緩前列腺癌的生長(zhǎng)和惡化。以激素治療前列腺癌來(lái)降低睪酮濃度的初期卻造成睪酮濃度激增，此初始刺激該激素受體可暫時(shí)性促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)而不是抑制它，而地加瑞克則不會(huì)。用途醋酸地加瑞克是一種促性腺激素釋放激素受體阻滯劑，該藥已分別在美國(guó)和歐美被批準(zhǔn)用于晚期(激素依賴的)前列腺癌治療，在日本被批準(zhǔn)用于前列腺癌治療。

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